MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
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选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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Belinostat (PXD101)是新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,有效作用于抗 Cisplatin的肿瘤。Phase 1/2。
产品货号:S108510mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:238 商家询价
Barasertib (AZD1152-HQPA)是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。
产品货号:S114710mg 产地:美国 价格:询价 点击数:310 商家询价
选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
产品货号:S1219 产地:美国 价格:询价 点击数:230 商家询价
Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
产品货号:S104310mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:325 商家询价
Tubastatin A HCl 是有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了 HDAC8(57倍以上)。
产品货号:S2627200mg 产地:美国 价格:询价 点击数:253 商家询价
Optovin是一个可逆的光活化的 TRPA1活化剂,CAS#348575-88-2。
产品货号:S8073 产地:美国 价格:询价 点击数:282 商家询价
选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
产品货号:S8025 产地:美国 价格:询价 点击数:337 商家询价
Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
产品货号:S268010mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:295 商家询价