Pracinostat (SB939) 是有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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有效的,选择性P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,抑制胃酸分泌,对Na+/K+-ATPase没有作用活性。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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YL369-Biotool™ N2 Supplement-AF is a chemically defined, serum-free and animal component-free cell culture supplement.
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