XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的,不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR,IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
产品货号:S272750mg 产地:美国 价格:询价 点击数:467 商家询价
口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM 和77 nM。
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脂溶性的最活跃的四环素类抗生素,结合到30S核糖体亚基,抑制tRNA结合到核糖体mRNA复合物,干扰蛋白质合成。
产品货号:S4226 产地:美国 价格:询价 点击数:495 商家询价
选择性JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 1/2。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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新型的,选择性PI3K δ/γ抑制剂,Ki和IC50分别为23 pM/243 pM 和1 nM/50 nM,作用于PI3K δ/γ比作用于其他蛋白激酶选择性高。Phase 2。
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一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,抑制酪氨酸酶活性,IC50为50 nM
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