GABAA受体,又称作γ-氨基丁酸A型受体,是一种离子型受体,而且是一类配体门控型离子通道。此通道的内源性配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质,虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应,但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质,因为GABA激活受体的开放。在GABAA受体被激活后,可以选择性的让Cl-通过,引起神经元的超极化。GABAA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇(muscimol),加波沙朵(gaboxadol),荷包牡丹碱(bicuculline)等结合。受体也包含许多异构调节,可间接调节受体活性,可调控异构位点的药物包括苯二氮卓,类苯二氮平类药物,巴比妥类药物,乙醇,神经甾体,吸入性麻醉剂,印防己毒素等。药物导致GABAA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感(抗焦虑作用),而更强的抑制作用则会产生全身麻醉,药物的严重过量鲜有出现,而产生的反应是延长麻醉时间,甚至出现死亡。研究发现,给予GABA受体调节剂可改善AD (Alzheimer′s disease)脑内的兴奋和抑制(excitement/inhibition, E/I)平衡,为AD提供了早期治疗靶点。爱思益普团队构建并开发了GABAA受体的FLIPR高通量检测方法,积累了丰富的药物筛选经验,致力于后续新药的研发。
GABAA受体|膜片钳实验|电生理实验外包|离子通道实验服务
作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-08-08T00:00 (访问量:5248)
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