G007-LK

MCE 国际站：G007-LK

产品活性：G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC₅₀值分别为 46 nM 和 25 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶点：PARP

In Vitro: G007-LK is a potent inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC₅₀s of 46 nM and 25 nM, respectively, and a cellular IC₅₀ of 50 nM. G007-LK shows no inhibition of PARP1 at doses up to 20 μM, and has a high CYP3A4 inhibition IC₅₀ value (>25 μM). G007-LK (0-20 μM) dose-dependently inhibits hepatocellular carcinoma (HCC) cell growth. G007-LK also downregulates the levels of YAP by upregulating AMOTL1 and AMOTL2 in HCC cell lines. In addition, G007-LK (0-20 μM) synergizes with MEK and AKT inhibitors to suppress HCC cell proliferation.

In Vivo: G007-LK displays great pharmacokinetic profile in ICR mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) significantly reduces lineage tracing from LGR5⁺ intestinal stem cells in mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) specifically targets LGR5⁺ WNT-dependent intestinal stem cells in Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato mice. G007-LK (10, 50 mg/kg, p.o.) also suppressses canonical WNT signalling. Furthermore, G007-LK (100, 1000 mg/kg chow, p.o) shows no effect on the alteration of duodenal morphology.

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。